Bupropion / naltrexonă

Salt la navigație Salt la căutare
Bupropion / naltrexonă
Structurile scheletice ale bupropionului (top) și naltrexonei (partea de jos)
Combinatie de
Bupropion Norepinefrină-inhibitor de recaptare a dopaminei și antagonist al receptorului nicotinic de acetilcolină
Naltrexona Opioid antagonist receptor
Date clinice
Numele de comerț Contrave
Pregnancycategory
  • S.U.A.: X (contraindicat)
Cale de administrare Oral
Codul ATC
  • A08AA62 (OMS)
Statut juridic
Statut juridic
  • S.U.A.: ℞ numai [1]
Identificatorii
Extract CID
  • 11556075
KEGG
  • D10751 ☒
 ☒☑ (Ce este asta?)(verifica)

Bupropion / naltrexona este un medicament combinat utilizat pentru scăderea în greutate la cei care sunt obezi sau supraponderali cu unele boli legate de greutate.[1][2] Combină doze mici de bupropion și naltrexonă. Ambele medicamente au arătat individual unele dovezi ale eficacității în ceea ce privește pierderea în greutate și s-a arătat că asocierea are unele efecte sinergice asupra greutății.[3]

În septembrie 2014, o formulare cu eliberare prelungită a medicamentului a fost aprobată pentru comercializare în Statele Unite, sub brandul Contrave.[1] Combinația a fost aprobată ulterior în Uniunea Europeană în primăvara anului 2015, unde este vândută sub numele de Mysimba.[4]

Utilizări medicale

Bupropion / naltrexona este aprobat pentru a fi utilizat împreună cu exercițiile și modificările dietetice în tratamentul pe termen lung al adulților care sunt:[5]

  • obez
  • Sunt supraponderali și au un indice de masă corporală de cel puțin 27 kg / m2, și au cel puțin o comorbiditate în funcție de greutate, cum ar fi diabetul de tip 2 sau hipertensiunea arterială.

Contraindicații

Producătorul recomandă utilizarea sa în cazul persoanelor care au / sunt:[5]

  • Istoria convulsiilor
  • Istoria unei tulburări de alimentație cum ar fi bulimia nervoasă sau anorexia nervoasă
  • Luarea medicamentelor pentru durere cu opioide, administrarea de medicamente pentru a opri dependența de opiacee sau retragerea de opiacee
  • Luând un IMAO sau ați luat un IMAO în ultimele 14 zile
  • Gravidă
  • Sa oprit brusc utilizarea: alcool, benzodiazepine, barbiturice sau medicamente antiepileptice

Efecte adverse

FDA a pus un avertisment în cutie asupra acestui medicament, deoarece poate afecta starea de spirit și crește probabilitatea de suicid.[5]

Siguranța și eficacitatea la copiii cu vârsta sub 18 ani nu a fost studiată.[5]

Mecanism de acțiune

În mod individual, bupropionul și naltrexona, fiecare dintre căile țintă ale sistemului nervos central care influențează pofta de mâncare și consumul de energie.

  • Bupropionul este un inhibitor al recaptării și un agent de eliberare a norepinefrinei și un antagonist al receptorului nicotinic de acetilcolină și activează neoplazii proopiomelanocortin (POMC) în hipotalamus, care dau un efect în aval, ducând la pierderea apetitului și creșterea producției de energie. POMC este reglementat de opioide endogene prin reacția negativă mediată de opioide.
  • În schimb, naltrexona este un antagonist pur opioid, prin urmare, amplificând în continuare activarea bupropionului de POMC.[6]

În combinație, bupropionul / naltrexona are un efect asupra căii de recompensă care duc la reducerea poftei alimentare.[7] În 2009, fiziologul Universității Monash, Michael Cowley, a fost premiat cu unul dintre cele mai importante onoruri ale Australiei, premiul ministrului științific al anului al Commonwealth Science Science, ca recunoaștere a elucidării acestor căi, ceea ce a dus la dezvoltarea medicamentelor combinate.[8]

Istorie

Orexigen a prezentat o nouă cerere de droguri (NDA) pentru această combinație de medicamente la FDA La 31 martie 2010.[9] După ce a plătit o taxă în baza Legii cu privire la prescripția medicamentelor, Orexigen a primit un termen limită pentru aprobarea sau respingerea medicamentului din 31 ianuarie 2011. La 7 decembrie 2010, un comitet consultativ al FDA a votat 13-7 pentru aprobarea Contrave, și a votat 11-8 pentru desfășurarea unui studiu post-marketing privind rezultatele cardiovasculare.[10] Ulterior, la 2 februarie 2011, FDA a respins drogul și sa decis că ar fi necesar un studiu extrem de amplu al efectelor cardiovasculare pe termen lung ale Contrave, înainte ca aprobarea să poată fi luată în considerare.[11] În final, a fost aprobat în Statele Unite în toamna anului 2014.[1]

În decembrie 2014, Comitetul pentru produse medicamentoase de uz uman (CHMP) a aprobat combinația pentru licențiere ca medicament de obezitate atunci când este utilizat împreună cu dieta și exercițiile fizice.[12] Aprobarea a fost acordată la sfârșitul lunii martie 2015.[4]

În mai 2015, Orexigen a încheiat un studiu de siguranță al medicamentului său alimentar mai devreme decât era planificat, deoarece un grup independent de experți declară că producătorul de droguri "a inadecvat" a compromis procesul prin eliberarea prematură a datelor intermediare. Declarația timpurie a datelor a indicat o reducere a atacurilor de inimă, care nu a mai fost observată atunci când a fost analizată o vizualizare mai completă a datelor.[13]

Marketing si vanzari

Formularea cu eliberare prelungită, Contrave, este comercializată de Takeda sub licența dezvoltatorului de medicamente combinate, Orexigen Therapeutics.[1] Începând cu 2015, Orexigen a primit 20% din vânzările nete de la Takeda.[14]

La momentul aprobarii sale de catre FDA, analistul Wells Fargo, Matthew Andrews, a estimat ca vanzarile americane ale Contrave ar ajunge la aproximativ 200.000.000 dolari SUA in 2016, depasindu-se cu cea a medicamentelor obisnuite dominante alternative lorcaserin si phentermine / topiramate.[15] În ciuda faptului că a fost inițial împiedicată de probleme tehnice, creșterea numărului de prescripții umplute în primele luni după aprobare a fost foarte rapidă - depășind în mod substanțial absorbția timpurie echivalentă a oricăreia dintre cele două medicamente alternative citate.[16] Primul trimestru al vânzărilor pentru Contrave (Q1 2015) a înregistrat vânzări nete de 11.500.000 USD.[14]

Deși au fost aprobate pentru utilizare în Europa în martie 2015, vânzările Contrave nu au început deoarece Orexigen nu a găsit încă un partener de marketing.[14]

Vezi si

  • Bupropion / zonisamidă
  • Bupropion / dextrometorfan

Referințe

  1. ^ a b c d e "FDA aprobă administrarea de greutate a medicamentului Contrave" (Comunicat de presă). FDA. 10 septembrie 2014.
  2. ^ Plodkowski, Raymond A .; Nguyen, Quang; Sundaram, Umasankari; Nguyen, Loida; Chau, Diane L .; Sf. Jeor, Sachiko (2009). Bupropion și naltrexonă: o revizuire a utilizării lor în mod individual și în combinație pentru tratamentul obezității ". Expert Opinie privind farmacoterapia. 10 (6): 1069-1081. doi: 10.1517 / 14656560902775750. PMID 19364254.
  3. ^ Tek, C (2016). "Naltrexonă HCI / bupropion HCI pentru managementul greutății cronice la adulți obezi: selecția și perspectivele pacienților". Preferința și aderența pacientului. 10: 751-9. doi: 10.2147 / PPA.S84778. PMC4862388 Liber accesibil. PMID 27217728.
  4. ^ a b Orexigen Therapeutics, Inc. (26 martie 2015). "Mysimba ™ Orexigen ™ aprobat în Europa pentru tratamentul obezității". Yahoo! Finanţa. PR Newswire. regăsit 28 martie 2015.
  5. ^ a b c d "Contravenește prescrierea informațiilor". Takeda. regăsit 2 noiembrie 2014.
  6. ^ Greenway, Frank; Whitehouse, M.J .; Guttadauria, Maria; Anderson, James (2008). "Design rațional al unei medicamente combinate pentru tratamentul obezității". obezitatea. 17: 30-39. doi: 10.1038 / oby.2008.461.
  7. ^ Apovian, Caroline; Aronne, Louis; Rubino, Domenica; Totuși, Christopher (2013). "Un studiu randomizat, de fază 3 din Naltrexonă SR / Bupropion SR privind factorii de risc în funcție de greutate și obezitate (COR-II)". obezitatea. 21: 935-943. doi: 10.1002 / oby.20309. PMC3739931 Liber accesibil.
  8. ^ "Expert în obezitate numit Life Scientist of the Year". Universitatea Monash. 29 octombrie 2009. Arhivat din original la 2 noiembrie 2009.
  9. ^ Orexigen (R) Therapeutics depune Contrave (R) Noua cerere de droguri la FDA pentru tratamentul obezitatii
  10. ^ "Comunicat de presa". Orexigen Therapeutics, Inc. 2010-12-07. regăsit 2016-12-29.
  11. ^ Contrave, Drugs.com
  12. ^ "Medicamentul pentru pierderea în greutate a medicamentului Orexigen devine din ce în ce mai bun de la CHMP". FiercePharma. 2014-12-19. regăsit 2016-12-29.
  13. ^ Silverman, Ed (2015-05-12). "Studiul Orexigen pentru consumul de alimente dăunătoare se încheie cu dezvăluirea datelor prematură". WSJ. regăsit 2016-12-29.
  14. ^ a b c Osborne, Spencer (8 mai 2015). "Orexigen Posts Loss - Venitul va fi povestea". Căutând alfa (Blog). regăsit 9 mai, 2015.
  15. ^ Grover, Natalie (10 septembrie 2014). "Reuters: Reuters de sănătate Reuters Sănătate Pill mult așteptat devine US aprobare Reuters". Business Insider. Reuters. regăsit 28 martie, 2015.
  16. ^ Osborne, Spencer (12 decembrie 2014). "Vânzările contravenționale continuă să impresioneze". Căutând alfa (Blog). regăsit 28 martie, 2015.
  • v
  • T
  • e
Agenți antiobezitate / Anorectice (A08)
Central
Stimulentele
  • 4-Methylamphetamine
  • Amfecloral
  • Amfepentorex
  • amfepramonă
  • Aminorex
  • Amfetamina
  • Amphetaminil
  • atomoxetine
  • benfluorex
  • benzfetamină
  • Bupropion (+ naltrexonă; + zonisamidă †)
  • Catina
  • cathinone
  • Chlorphentermine
  • ciclazindol
  • clobenzorexul
  • Cloforex
  • Clominorex
  • Clortermine
  • dexfenfluramina
  • dextroamfetamină
  • dexmethylphenidate
  • Difemetorex
  • Dimethylcathinone
  • Efedrina
  • Ephedra
  • Etilamfetamine
  • Etolorex
  • Fenbutrazate
  • Fencamfamin
  • Fenethylline
  • fenfluramina (+ Phentermine)
  • Fenproporex
  • Fludorex
  • Fluminorex
  • Furfenorex
  • Indanorex
  • khat
  • Levopropylhexedrine
  • lisdexamfetamine
  • Manifaxine
  • mazindol
  • Mefenorex
  • metamfetamina
  • metilfenidat
  • Norfenfluramine
  • Pemolină
  • Pentorex
  • fendimetrazină
  • fenetilamină
  • fenmetrazină
  • Phentermina (+ topiramat)
  • fenilpropanolamina
  • Picilorex
  • Pipradrol
  • prolintan
  • propilhexedrină
  • Pseudoefedrina
  • Pyrovalerone
  • Radafaxine
  • Reboxetina
  • Setazindol
  • Sibutramina
  • Synephrine
  • Tesofensine
  • viloxazină
  • Xylopropamine
  • Zylofuramine
Antagoniști ai receptorilor canabinoizi
  • Drinabant§
  • Ibipinabant§
  • Otenabant§
  • Rimonabant
  • Rosonabant§
  • Surinabant§
  • Taranabant§
Alții
  • 5-HTP
  • Beloranib§
  • galactomanan
    • Gumă de guar
  • glucomanan
  • L-DOPA
  • L-Fenilalanină
  • L-Triptofan
  • L-tirozina
  • Lorcaserin
  • Lu AA-33810
  • Metformina
  • Naltrexona
  • naloxonă
  • Oxyntomodulin
  • P57
  • Peptida YY
  • Topiramatul
  • Velneperit§
  • Yohimbine (Yohimbe)
  • zonisamide
  • Apă
Periferic
  • Cetilistat
  • 2,4-dinitrofenol
  • Dirlotapidă
  • Mitratapide
  • Oleoyl-estrona
  • orlistat
  • Simmondsin
  • Sterculia
  • #OMS-EM
  • Retrase de pe piață
  • Studii clinice:
    • Etapa III
    • §Niciodată până în faza III
  • v
  • T
  • e
Modulatori receptori adrenergici
α1
  • Agoniștii: 6-FNE
  • Amidephrine
  • Anisodine
  • buspirona
  • Cirazoline
  • Corbadrine
  • Desglymidodrine
  • Dexisometheptene
  • Dipivefrine
  • Dopamina
  • Droxidopa (L-DOPS)
  • Efedrina
  • Epinefrină
  • etilefrina
  • Etilevodopa
  • etilnorepinefrină
  • Indanidine
  • Isometheptene
  • L-DOPA (levodopa)
  • L-Fenilalanină
  • L-tirozina
  • Melevodopa
  • metaraminol
  • metoxamină
  • metildopa
  • Midodrine
  • Nafazolina
  • norepinefrina
  • Octopamina (medicament)
  • oximetazolina
  • fenilefrină
  • fenilpropanolamina
  • Pseudoefedrina
  • Synephrine
  • tetrizolina
  • Tiamenidine
  • XP21279
  • Xilometazolină
  • antagonişti: Abanoquil
  • Adimolol
  • Ajmalicine
  • alfuzosin
  • amosulalol
  • Anisodamine
  • arotinolol
  • Atiprosin
  • Alipice antipsihotice (de exemplu, brexpiprazol, clozapină, olanzapină, quetiapină, risperidonă)
  • Benoxathian
  • buflomedil
  • bunazosin
  • Carvedilol
  • Corynanthine
  • dapiprazol
  • Domesticine
  • doxazosin
  • Ergoline (de exemplu, ergotamină, dihidroergotamină, lisuridă, terguridă)
  • etoperidonă
  • Eugenodilol
  • fenspirid
  • hidroxizin
  • indoramin
  • Chetanserinei
  • L-765314
  • labetalol
  • mCPP
  • Mepiprazole
  • Metazosin
  • monatepil
  • Moxisylyte
  • naftopidil
  • Nantenine
  • Neldazosin
  • Niaprazine
  • nicergolină
  • niguldipină
  • Pardoprunox
  • pelanserin
  • perlapina
  • Phendioxan
  • phenoxibenzamine
  • Fentolamina
  • Antidepresivele de fenilpiperazină (de exemplu, hidroxinfazodonă, nefazodonă, trazodonă, triazoledionă)
  • Piperoxan
  • prazosin
  • Quinazosin
  • chinidina
  • ritanserina
  • silodosin
  • spiperona
  • talipexol
  • tamsulosin
  • terazosin
  • Tiodazosin
  • tolazolin
  • Antidepresive tetraciclice (de exemplu, amoxapină, maprotiline, mianserină)
  • Antidepresive triciclice (de exemplu, amitriptilină, clomipramină, doxepină, imipramină, trimipramină)
  • trimazosină
  • Antipsihotice tipice (de exemplu, clorpromazină, fluphenazină, loxapină, tioridazină)
  • urapidil
  • WB-4101
  • Zolertine
α2
  • Agoniștii: (R) -3-Nitrobiphenyline
  • 4-NEMD
  • 6-FNE
  • amitraz
  • apraclonidina
  • brimonidină
  • Cannabivarin
  • clonidina
  • Corbadrine
  • detomidina
  • Dexmedetomidina
  • dihidroergotamină
  • Dipivefrine
  • Dopamina
  • Droxidopa (L-DOPS)
  • Etilevodopa
  • Efedrina
  • Ergotamina
  • Epinefrină
  • etilefrina
  • etilnorepinefrină
  • guanabenz
  • guanfacine
  • Guanoxabenz
  • L-DOPA (levodopa)
  • L-Fenilalanină
  • L-tirozina
  • lofexidina
  • medetomidină
  • Melevodopa
  • metildopa
  • Mivazerol
  • Nafazolina
  • norepinefrina
  • oximetazolina
  • fenilpropanolamina
  • Piperoxan
  • Pseudoefedrina
  • Rezatomidine
  • rilmenidina
  • romifidinei
  • talipexol
  • Tasipimidine
  • Tetrahidrozolină
  • Tiamenidine
  • tizanidina
  • Tolonidine
  • urapidil
  • Vatinoxan
  • XP21279
  • Xilazina
  • Xilometazolină
  • antagonişti: 1-PP
  • Adimolol
  • Amesergide
  • Aptazapine
  • atipamezol
  • Atipice antipsihotice (de exemplu, asenapină, brexpiprazol, clozapină, lurasidonă, paliperidonă, quetiapină, risperidonă, zotepină)
  • Azapironii (de exemplu, buspirone, gepirone, ipsapironă, tandospironă)
  • BRL-44408
  • buflomedil
  • Cirazoline
  • efaroxan
  • Esmirtazapine
  • Fenmetozole
  • fluparoxan
  • idazoxan
  • mCPP
  • mianserina
  • Mirtazapina
  • NAN-190
  • Olanzapina
  • Pardoprunox
  • Fentolamina
  • phenoxibenzamine
  • Piperoxan
  • piribedil
  • rauvolscina
  • rotigotină
  • SB-269970
  • Setiptiline
  • spiroxatrina
  • Sunepitron
  • tolazolin
  • Antipsihotice tipice (de exemplu, clorpromazină, fluphenazină, loxapină, tioridazină)
  • iohimbină
β
  • Agoniștii: Abediterol
  • Alifedrine
  • Amibegron
  • Arbutamine
  • arformoterol
  • arotinolol
  • BAAM
  • bambuterol
  • befunolol
  • bitolterol
  • broxaterol
  • bufenina
  • carbuterol
  • carmoterol
  • Cimaterol
  • Clenbuterol
  • Colterol
  • Corbadrine
  • Denopamine
  • Dipivefrine
  • Dobutamina
  • Dopamina
  • Dopexamine
  • Droxidopa (L-DOPS)
  • Efedrina
  • Epinefrină
  • Etafedrină
  • etilefrina
  • Etilevodopa
  • etilnorepinefrină
  • fenoterol
  • Formoterolul
  • hexoprenalină
  • Higenamine
  • Indacaterolul
  • Isoetarină
  • Isoprenalină
  • isoxsuprina
  • L-DOPA (levodopa)
  • L-Fenilalanină
  • L-tirozina
  • levosalbutamol
  • mabuterol
  • Melevodopa
  • Methoxyphenamine
  • metildopa
  • Mirabegron
  • norepinefrina
  • orciprenalină
  • oxifedrină
  • PF-610355
  • fenilpropanolamina
  • pirbuterol
  • Prenalterol
  • ractopamina
  • procaterol
  • Pseudoefedrina
  • reproterol
  • rimiterol
  • ritodrina
  • salbutamol
  • salmeterol
  • Solabegron
  • terbutalina
  • Tretoquinol
  • tolbuterol
  • Vilanterol
  • Xamoterol
  • XP21279
  • zilpaterol
  • Zinterol
  • antagonişti: acebutolol
  • Adaprolol
  • Adimolol
  • Afurolol
  • alprenolol
  • Alprenoxime
  • amosulalol
  • Ancarolol
  • Arnolol
  • arotinolol
  • Atenolol
  • befunolol
  • betaxolol
  • bevantolol
  • bisoprolol
  • bopindolol
  • Bornaprolol
  • Brefonalol
  • bucindolol
  • Bucumolol
  • bufetolol
  • bufuralolului
  • bunitrolol
  • bunolol
  • bupranolol
  • Butaxamine
  • Butidrine
  • butofilolol
  • Capsinolol
  • carazololul
  • Carpindolol
  • carteolol
  • Carvedilol
  • celiprolol
  • cetamolol
  • cicloprolol
  • Cinamolol
  • cloranolol
  • Cyanopindolol
  • Dalbraminol
  • dexpropranolol
  • diacetolol
  • Dichloroisoprenaline
  • dihidroalprenolol
  • dilevalol
  • Diprafenone
  • Draquinolol
  • Ecastolol
  • Epanolol
  • Ericolol
  • Ersentilide
  • Esatenolol
  • Esprolol
  • Eugenodilol
  • exaprolol
  • Falintolol
  • flestolol
  • Flusoxolol
  • Hydroxycarteolol
  • Hydroxytertatolol
  • ICI-118551
  • Idropranolol
  • indenolol
  • Indopanolol
  • -lodocîanopindolol
  • Iprocrolol
  • Isoxaprolol
  • Isamoltane
  • labetalol
  • Landiolol
  • levobetaxolol
  • levobunolol
  • Levomoprolol
  • Medroxalol
  • Mepindolol
  • metilpranolol
  • metoprolol
  • moprolol
  • nadolol
  • nadoxolol
  • Nebivolol
  • Nifenalol
  • nipradilol
  • oxprenolol
  • Pacrinolol
  • Pafenolol
  • pamatolol
  • Pargolol
  • penbutolol
  • pindolol
  • practolol
  • primidolol
  • Procinolol
  • Pronethalol
  • propafenonă
  • Propranolol
  • Ridazolol
  • Ronactolol
  • Soquinolol
  • sotalol
  • Spirendolol
  • SR 59230A
  • Sulfinalol
  • Talinolol
  • Tazolol
  • tertatolol
  • Tienoxolol
  • tilizolol
  • timolol
  • tiprenolol
  • tolamolol
  • toliprolol
  • xibenolol
  • Xipranolol
Modulatori ai receptorilor acetilcolinei
  • v
  • T
  • e
Modulatorii receptorilor de acetilcolină muscarinici
mAChRs
Agoniștii
  • 77-LH-28-1
  • AC-42
  • AC-260584
  • Aceclidine
  • acetilcolina
  • AF30
  • AF 150 (S)
  • AF267B
  • alvamelină
  • AQRA-741
  • arecolină
  • Bethanechol
  • Bevonium
  • Butyrylcholine
  • carbacol
  • CDD-0034
  • CDD-0078
  • CDD-0097
  • CDD-0098
  • CDD-0102
  • Cevimeline
  • colină
  • cis-dioxolanul
  • clozapina
  • Desmetilclozapina (norclozapina)
  • Ethoxysebacylcholine
  • Itameline
  • LY-593039
  • L-689660
  • LY-2033298
  • McNA343
  • metacolină
  • milamelina
  • muscarină
  • NGX-267
  • Ocvimeline
  • oxotremorină
  • PD-151832
  • pilocarpina
  • RS86
  • sabcomelina
  • SDZ 210-086
  • Sebacylcholine
  • Suberyldicholine
  • talcaclidina
  • Tazomeline
  • Thiopilocarpine
  • Vedaclidine
  • VU-0029767
  • VU-0090157
  • VU-0152099
  • VU-0152100
  • VU-0238429
  • WAY-132983
  • xanomelină
  • YM-796
antagonişti
  • 3-chinuclidinil benzilați
  • 4-DAMP
  • Bromura de aclidiniu (+ formoterol)
  • Abediterol
  • AF-DX 250
  • AF-DX 384
  • Bromura de amoniu
  • Anisodamine
  • Anisodine
  • Antihistaminice (prima generație) (de exemplu, bromfeniramină, buclizină, captodiam, clorphenamină (clorpheniramină), cinnarizină, clemastină, ciproheptadină, dimenhidrina, dimetinden, difenhidramină, doxilamină, meclizină, mepiramină (pirilamină), mequitazină, perlapină, fenindamină, fenimaramină, feniltoloxamină , prometazină, propiomazină, triprolidină)
  • AQ-RA 741
  • atropină
  • Metronitratul de metronidonă
  • Alipice antipsihotice (de exemplu, clozapină, fluperlapină, olanzapină (+ fluoxetină), rilapină, quetiapină, tenilapină, zotepină)
  • Benactyzine
  • Benzatropina (benztropina)
  • Benzilone
  • Mustar de benzililcolină
  • benzidamină
  • BIBN 99
  • biperiden
  • Bornaprine
  • camilofin
  • CAR-226086
  • CAR-301060
  • CAR-302196
  • CAR-302282
  • CAR-302368
  • CAR-302537
  • CAR-302668
  • caramifen
  • Bromură de cimetropiu
  • Bromură de clidiniu
  • cloperastină
  • CS-27349
  • ciclobenzaprina
  • ciclopentolatul
  • Darifenacinul
  • Dau-5884
  • Desfesoterodine
  • Dexetimide
  • DIBD
  • Dicicuperină (diciclomină)
  • Dihexyverine
  • Difemerine
  • Difenilil metilsulfat
  • Ditran
  • EA-3167
  • EA-3443
  • EA-3580
  • EA-3834
  • Bromură de emeproniu
  • Etanautine
  • Etibenzatropina (etilbenztropina)
  • Fenpiverinium
  • Bromură de fentoniu
  • Fesoterodina
  • flavoxatului
  • Bromura de glicopirroniu (+ beclometazonă / formoterol, + indacaterol)
  • Hexahydrodifenidol
  • Hexahydrosiladifenidol
  • Hexbutinol
  • Hexocyclium
  • Himbacina
  • HL-031120
  • homatropină
  • Imidafenacin
  • Bromura de Ipratropium (+ salbutamol)
  • izopropamidă
  • J-104129
  • hyoscyamine
  • Mamba toxină 3
  • Mamba toxină 7
  • Mazaticol
  • mebeverină
  • Meladrazine
  • mepenzolat
  • metantelina
  • metoctramina
  • metilatropină
  • Methylhomatropine
  • metilscopolamină
  • Metixene
  • Toxina muscarinică 7
  • N-etil-3-piperidil benzilat
  • N-metil-3-piperidil benzilat
  • Nefopam
  • Bromura de octatropină (bromura de anizotropină)
  • orfenadrina
  • Otenzepad (AF-DX 116)
  • Bromura de otiloniu
  • Oxid de iodură
  • Oxid de bromură de oxitropiu
  • Oxibutinina
  • oxifenciclimin
  • Bromura de oxifenoniu
  • PBID
  • PD-102807
  • PD-0298029
  • Penthienate
  • petidina
  • pFHHSiD
  • Phenglutarimide
  • feniltoloxamina
  • Bromură de pipenzolat
  • piperidolat
  • pirenzepina
  • Piroheptine
  • pizotifenul
  • Poldine
  • pridinol
  • Bromura de bromură de priminiu
  • prociclidină
  • Profenamina (ethopropazina)
  • Bromura de propanteină
  • propiverină
  • chinidina
  • Revefenacin
  • Rociverine